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Área Terapéutica:
Urología

CLUTAMEX®

1. Denominación distintiva

CLUTAMEX®


2. Denominación genérica

Bicalutamida


3. Forma farmacéutica y formulación

Tableta

Cada tableta contiene:
Bicalutamida……………………………………………. 50 mg
Excipiente cbp…………………………………………. 1 tableta


4. Indicaciones terapéuticas

CLUTAMEX® de 50 mg está indicado en el tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos LHRH o castración quirúrgica.


5. Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética:

La vía de administración de CLUTAMEX® es oral. Los alimentos no interfieren con la biodisponibilidad del medicamento.

La bicalutamida se une a proteínas: racemato 96% y R-bicalutamida 99.6%. La bicalutamida se metaboliza en hígado (vía oxidación y glucuronización), sus metabolitos se eliminan vía renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales.

En la administración diaria de 50 mg de bicalutamida, se observó que en estado de equilibrio el enantiómero-(R), predominantemente activo, alcanza hasta un 99% del total de los enantiómeros en sangre.

La administración diaria de CLUTAMEX® produce una acumulación plasmática del enantiómero-(R) de aproximadamente 10 veces, como consecuencia de su prolongada vida media. La concentración plasmática de enantiómero en la presentación de 50 mg, es de 9μg/ mL

El metabolismo y la eliminación son diferentes para cada enantiómero. El enantiómero-(S) se elimina rápidamente con respecto al enantiómero-(R), presentando este último una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 1 semana.

La farmacocinética del enantiómero-(R) no se ve alterada por la edad, insuficiencia renal ni por insuficiencia hepática leve o moderada.

En el caso de alteración hepática grave, el enantiómero-(R) se elimina más lentamente del plasma.

Farmacodinamia:

CLUTAMEX® es un antiandrógeno no esteroideo, exento de otra actividad endocrina. Se une a receptores androgénicos sin activar la expresión genética y, por consiguiente, inhibe el estímulo androgénico causando la regresión del tumor prostático. En algunos pacientes a nivel clínico, la interrupción del tratamiento con este fármaco puede dar lugar a un síndrome de supresión de antiandrógeno.

CLUTAMEX® es un racemato con actividad antiandrogénica principalmente en el enantiómero-(R).


6. Contraindicaciones

CLUTAMEX® está contraindicado en mujeres, niños y adolescentes (menores de 18 años) ya que la bicalutamida tiene como indicación cáncer de próstata.

Está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualquier componente de la formulación y la administración concomitante de terfenadina, cisaprida o astemizol.


7. Precauciones generales

CLUTAMEX® deberá utilizarse con precaución en pacientes con falla hepática de moderada a grave ya que la eliminación puede ser más lenta y podría conducir a su mayor acumulación.

Se deberá considerar la realización periódica de pruebas de función hepática debido a la posibilidad de cambios hepáticos durante los primeros seis meses. CLUTAMEX® deberá interrumpirse si tales cambios se presentan.

CLUTAMEX® inhibe el citocromo P450 (CYP 3A4), por lo tanto se deberá tener precaución cuando se administre concomitantemente con fármacos metabolizados predominantemente por CYP 3A4.

Se recomienda monitoreo de la glucosa en los pacientes que reciban tratamiento con CLUTAMEX® en combinación con agonistas de la LHRH. Los agonistas de la LHRH producen una disminución en la tolerancia de la glucosa que puede presentarse como diabetes o descontrol en pacientes con diabetes.

Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no se deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.


8. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

CLUTAMEX® no está indicado en mujeres, por lo cual no deberá administrarse durante el embarazo y lactancia.


9. Reacciones secundarias y adversas

Aunque CLUTAMEX® es bien tolerado, se han reportado las siguientes reacciones adversas:

  • Muy frecuentes: sensibilidad mamaria, ginecomastia, sofocos, anemia, mareo, bochornos, dolor abdominal, constipación, náuseas, hematuria, astenia y edema.
  • Frecuentes: diarrea, náuseas, cambios hepáticos (niveles elevados de transaminasas), trastornos hepatobiliares, ictericia, astenia, prurito, anorexia, disminución de la libido, depresión, somnolencia, dispepsia, flatulencias, alopecia, hirsutismo/crecimiento de cabello, piel seca, impotencia, dolor de pecho y aumento de peso.
  • Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo edema angioneurótico y urticaria. Enfermedad pulmonar intersticial.
  • Raras: vómito y sequedad cutánea.

Adicionalmente, se han reportado algunos eventos adversos en los estudios clinicos durante el tratamiento de bicalutamida más el analogo de la LHRH:

  • Sistema cardiovascular: insuficiencia cardiaca.
  • Sistema gastrointestinal: sequedad de boca, estreñimiento, anorexia, flatulencia y dispepsia.
  • Sistema nervioso central: insomnio, mareo, somnolencia y disminución de la libido.
  • Sistema respiratorio: disnea.
  • Sistema urogenital: nicturia e impotencia.
  • Hematológicas: anemia.
  • Piel y anexos: sudoración, alopecia, erupciones cutáneas e hirsutismo.
  • Sistema metabólico y nutricional: diabetes mellitus, hiperglucemia, aumento o pérdida de peso y edema.
  • Síntomas generales: dolor abdominal, dolor torácico, cefalea, dolor pélvico y escalofríos.

10. Interacciones medicamentosas y de otro género

Se ha reportado que R-bicalutamida es un inhibidor de CYP 3A4, con efectos inhibidores menores en la actividad de CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

La bicalutamida puede desplazar al anticoagulante cumarínico warfarina, de sus lugares de unión a proteínas; por tanto, se recomienda que si se inicia el tratamiento con CLUTAMEX® en pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes cumarínicos, deberá monitorearse estrechamente el tiempo de protrombina.

La exposición a midazolam se incrementó tras la administración concomitante de la bicalutamida durante 28 días. Se puede requerir reducción de la dosis para dichos fármacos particularmente si existe evidencia de un efecto aumentado o adverso del fármaco. Se deberá tener precaución cuando se prescriba CLUTAMEX® con otros fármacos que puedan inhibir la oxidación del fármaco, por ejemplo, cimetidina y ketoconazol. Esto probablemente podría originar un incremento de las concentraciones plasmáticas de CLUTAMEX®, lo cual conduciría a un aumento de las reacciones adversas.

Se deberá de tener precaución al administrar de manera simultánea CLUTAMEX® con ciclosporina o antagonistas del calcio, probablemente se requiera disminuir la dosis.

En el caso de la ciclosporina se recomienda monitorear los niveles en sangre para ajustar la dosis y prevenir reacciones adversas.


11. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Se han reportado un aumento de los niveles de transaminasas e ictericia, pero fueron transitorios, Se debe vigilar estrechamente la función hepática durante el tratamiento.


12. Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Los estudios en animales con bicalutamida reportan que induce la acción de oxidasas que se ha relacionado con presencia de tumoraciones. Sin embargo en el hombre no se ha observado la inducción de estas enzimas.


13. Dosis y vía de administración

Adultos varones incluyendo los de edad avanzada: Una tableta de 50 mg al día. El tratamiento con CLUTAMEX® deberá iniciarse al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHRH o la castración quirúrgica.

Alteración renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Alteración hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve.

Puede producirse incremento de la acumulación de CLUTAMEX® en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave.

CLUTAMEX® debe de administrarse bajo supervisión de un profesional de la salud con experiencia en el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata.


14. Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

No existe experiencia de sobredosis en humanos. No se dispone de antídoto específico, por lo que el tratamiento deberá ser sintomático. La diálisis puede no ser de ayuda debido a que CLUTAMEX® presenta una elevada unión a proteínas y se metaboliza ampliamente. Se recomiendan cuidados generales de soporte, incluyendo monitoreo frecuente de los signos vitales.


15. Presentaciones

Caja de cartón con 14 o 28 tabletas de 50 mg de bicalutamida en envase de burbuja con instructivo anexo.


16. Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese a no más de 30°C.


17. Leyendas de protección

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en embarazo y lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.
Prohibida la venta fraccionada del producto.
Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.
Léase instructivo anexo.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mxy farmacovigilancia@probiomed.com.mx


18. Nombre y domicilio del laboratorio

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Maíz No. 20
Col. Granjas Esmeralda,
Deleg. Iztapalapa
C.P. 09810, México, D.F.
Tels. 5352-3122, 5352-3490, Fax 5253-7651


19. Número de registro del medicamento ante la secretaría

Registro Sanitario No. 348M2014 SSA IV