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Área Terapéutica:
Urología

HELLEVA®

1. Denominación distintiva

HELLEVA®


2. Denominación genérica

Carbonato de lodenafilo


3. Forma farmacéutica y formulación

Tableta

Cada tableta contiene:

Carbonato de lodenafilo …………………………………………….. 80 mg

Excipiente csp………………………………………………………….1 tableta


4. Indicaciones terapéuticas

Helleva® está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil.

Helleva® facilita la erección del pene porque contribuye al relajamiento de los cuerpos cavernosos. Este relajamiento facilita la obtención y/o el mantenimiento de la erección. Helleva® facilita la erección después del estímulo sexual. Helleva® no aumenta el deseo sexual.


5. Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética

El carbonato de lodenafilo, Helleva®, es una prodroga presentada como un dímero que es escindido en el organismo liberando su metabolito activo, el lodenafilo, un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE-5). El carbonato de lodenafilo presenta un perfil de distribución lineal a las dosis de 40 mg, 80 mg y 160 mg, lo queindica un comportamiento en su farmacocinética dependiente de la dosis. Después de la administración oral de una dosis única de 80 mg de Helleva® en ayunas, su metabolito activo, el lodenafilo, presentó los siguientes indicadores plasmáticos (media ± error estándar de 12 voluntarios): Concentración máxima (Cmáx) de 23.56 ± 4.41 ng/mL; tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmáx) de 1.25 ± 0.19 h; vida media (T½) de 2.98 ± 0.49 h un área bajo la curva (ABC 0-t) de 68.26 ± 16.49 (ng*h)/mL. De ésta forma, si Helleva® es tomado en ayuno, la Cmáx es alcanzada aproximadamente una hora después de la ingestión. La administración del carbonato de lodenafilo asociado con alimentos no disminuye su Cmáx ni disminuye la biodisponibilidad del lodenafilo.

Farmacodinamia

La concentración intracelular del guanosin monofosfato cíclico (GMPc) es el principal determinante del estado de erección o flacidez del pene, a través de la activación de la proteína quinasa G (PKG) que participa directa o indirectamente, de diversos promotores de relajamiento del músculo liso. La concentración del GMPc escontrolada por las enzimas denominadas fosfodiesterasas (PDEs) que hidrolizan e inactivan esa molécula. Once isoformas de las PDEs han sido descritas, cada una de ellas con diferente localización, afinidad y especificidad por el substrato. La PDE-5 es la principal isoforma responsable de la degradación de GMPc en elcuerpo cavernoso humano. Cuando el estímulo sexual promueve la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE-5 causada por el lodenafilo, aumenta los niveles de GMPc en el cuerpo cavernoso y ocasiona el relajamiento de la musculatura lisa con aumento del flujo sanguíneo hacia el pene lo que facilita la erección del mismo.

Helleva®, un inhibidor selectivo de la PDE-5, demostró una con centración efectiva media (EC50) para lograr el relajamiento de los cuerpos cavernosos, previamente contraídos con fenilefrina, de 5.703μM. Su metabolito activo, el lodenafilo, tiene EC50 de 0.149μM. La EC50 representa la concentración molar capaz de relajar una preparación a 50% del valor máximo de la contracción previamente alcanzada.

El efecto de Helleva® en humanos ha sido estudiado en estudios clínicos fase II y III. En estos estudios la eficacia de Helleva® fue evaluada por medio del índice Internacional de Función Eréctil (IIFE). La mejoría porcentual dentro del dominio de función eréctil del II FE, antes y después del uso de Helleva® en dosis de 80mg, fue de 44.4% en tanto que a la dosis de 40 mg la mejoría fue de 27.3%. Además de la mejoría de la función eréctil, el análisis del IIFE demostró que el tratamiento también mejoró los aspectos relacionados con la satisfacción durante el acto sexual y la satisfacción en general. No se identificaron alteraciones en el deseo sexual. La evaluación a través del Sexual Encounter Profile (SEP) demostró un aumento significativo en la capacidad de penetración vaginal en el grupo tratado con 80 mg de Helleva® que alcanzó un porcentaje del 80.8%. También hubo un incremento significativo en la duración de la erección en dicho grupo. Los estudios demostraron la eficacia de Helleva® en el tratamiento de la disfunción eréctil en adultos.


6. Contraindicaciones

El uso de Helleva® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco, a cualquier componente de la fórmula o a cualquier otro inhibidor de la PDE-5. El carbonato de lodenafilo, como otros inhibidores selectivos de la PDE-5, puede aumentar el efecto hipotensor de los nitratos, por lo que está contraindicada la administración concomitante de Helleva® con medicamentos que contienen estas sustancias en su formulación. Helleva® no debe ser utilizado por pacientes para los cuales la actividad sexual esté contraindicada.

Helleva® no debe ser usado en pacientes con retinitis pigmentaria.


7. Precauciones generales

La actividad sexual aumenta el gasto cardiaco y puede acarrear riesgos para pacientes con enfermedad cardiovascular. Al igual que otros inhibidores de la PDE-5, el carbonato de lodenafilo puede ocasionar una disminución discreta y transitoria de la presión arterial. Es por ello que se recomienda evaluar el riesgo cardiovascular antes de iniciar el tratamiento con este tipo de medicamentos.

Si un paciente presenta un evento de angina de pecho durante la relación sexual, después de haber hecho uso del inhibidor de PDE-5, las siguientes recomendaciones deben seguirse: detener inmediatamente el acto sexual y aguardar algunos minutos; si el dolor persiste, el paciente debe ser encaminado a un servicio de urgencias. Es extremadamente importante que el paciente informe sobre el uso del inhibidor de PDE-5 para que el equipo médico no haga uso de nitroglicerina u otros nitratos.

Los estudios clínicos realizados en pacientes con edades entre 65 y 85 años que tomaron dosis de hasta 80 mg de Helleva®, no presentaron alteraciones substanciales en el perfil de tolerancia en relación a pacientes más jóvenes. En virtud de que los mayores de 65 años tienen mayor posibilidad de presentar enfermedades coronarias y utilizar nitratos, debe ponerse atención especial en adultos mayores, ante el riesgo de la interacción de Helleva® con estos compuestos.

Helleva® no se ha estudiado en menores de 18 años, por lo que no debe ser utilizado en pacientes menores de edad.

No se ha estudiado el efecto de Helleva® sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria, el paciente deberá identificar la forma como reacciona al carbonato de lodenafilo y consultar con su médico tratante.


8. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

No existen estudios con carbonato de lodenafilo en mujeres gestantes o durante la lactancia. Helleva® solamente está indicado en adultos del sexo masculino mayores de 18 años con disfunción eréctil.


9. Reacciones secundarias y adversas

Helleva® pertenece a la clase terapéutica de los inhibidores de la PDE-5, que presentan como principales reacciones adversas: cefalea, rubor, vértigo, alteraciones visuales, rinitis, dispepsia y lumbalgia entre otras.

En los estudios clínicos precomercialización se evaluaron comparativamente las reacciones adversas entre el carbonato de lodenafilo (80 mg) y placebo, en un diseño doble ciego. Las reacciones adversas fueron clasificadas en: muy comunes(≥ 10 %), comunes (≥ 1 % y ≤ 10 %) y raras ( ≥ 0.1% y ≤ 1%).

Las reacciones adversas que se consideraron como muy comunes ( ≥ 10%) fueron cefalea, rinitis y rubor. Estas tres reacciones adversas, presentaron una incidencia elevada y estadísticamente significativa en comparación con el grupo placebo en donde su incidencia fue de 8.9%, 8% y 4.5% respectivamente.

El vértigo se consideró como una reacción adversa común (≥ 1% y ≤ 10%), sin embargo, en ninguno de los pacientes que lo presentaron el vértigo estuvo asociado a síncope. Todos los pacientes presentaron síntomas fugaces, que mejoraron espontáneamente y en poco tiempo. Otras reacciones adversas descritas en orden decreciente de incidencia fueron: dispepsia, alteraciones visuales, lumbalgia, xerostomia, calambres, fatiga, náusea, sensación de calor, agitación, hiperemia conjuntival, disnea, dolor de las articulaciones, dolor en el pecho, dolor ocular, gastroenteritis, lagrimeo y síntomas urinarios. Ninguna de ellas fue estadísticamente significativa al ser comparada con el grupo que recibió el placebo.

Las reacciones adversas fueron consideradas leves en más del 90% de los pacientes. Todas las reacciones adversas descritas fueron de leves a moderadas y presentaron resolución satisfactoria.

Estudios con otros inhibidores de la PDE-5 han demostrado alargamiento del intervalo QT, sin embargo, estos valores no superan los 10 milisegundos que son los considerados como seguros.

No existen casos documentados de “Torsade de Pointes”, principal complicación potencial del alargamiento del intervalo QT.


10. Interacciones medicamentosas y de otro género

Inhibidores del citocromo P450: Los inhibidores del citocromo P450 isoforma CYP3A4 (ej. ketoconazol, eritromicina o cimetidina) e isoforma CYP2C9 (ej. tolbutamida y warfarina) pueden retardar el metabolismo del carbonato de lodenafilo. Helleva® no debe usarse en forma concomitante con estos medicamentos.

Medicamentos donadores de óxido nítrico: Los nitratos orgánicos como nitroglicerina, dinitrato de isosorbide y nitrato de isosorbide, aumentan la producción de GMPc y los inhibidores de la PDE-5 disminuyen la degradación de éste; por lo que cuando existe la asociación de estos dos tipos de medicamentos, los niveles elevados de GMPc causan vasodilatación que puede ocasionar hipotensión sintomática. Por este motivo, la asociación de nitratos orgánicos e inhibidores de PDE-5 está contraindicada, por el riesgo de hipotensión severa (ver CONTRAINDICACIONES).

Aquellos pacientes que hicieron uso de medicamentos inhibidores de PDE-5 que tengan una vida media de 4 a 5 horas, como Helleva®, podrán hacer uso de nitratos después de 24 horas de la última toma del carbonato de lodenafilo.

Alfa-bloqueadores: Los alfa-bloqueadores son medicamentos habitualmente empleados en la hipertensión arterial y en la hiperplasia prostática benigna. Por su mecanismo de acción pueden llegar a ocasionar hipotensión ortostática. El uso concomitante con inhibidores de la PDE-5, como el carbonato de lodenafilo, puede aumentar el efecto hipotensor. Por lo anterior, el uso de los inhibidores de PDE-5, como Helleva®, en pacientes que utilizan alfa-bloqueadores deber á ser supervisado por el médico. Los inhibidores de la PDE-5 deben ser administrados inicialmente en dosis bajas, en pacientes que estén utilizando dosis estables de medicamentos alfa-bloqueadores.


11. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

En voluntarios sanos Helleva® no causó alteraciones clínicamente significativas de los estudios de laboratorio. No se han observado alteraciones en los resultados de exámenes hematológicos, química sanguínea y de orina.


12. Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

El uso de carbonato de lodenafilo no mostró actividad mutagénica en la prueba de Ames. Tampoco fueron observadas mutaciones cromosómicas evaluadas por la prueba de micronúcleos. Los estudios de toxicidad reproductiva del carbonato de lodenafilo realizados en ratones utilizando dosis de 142 mg/kg/día durante 90 días no reportaron alteraciones histopatológicas a nivel testicular. En los estudios de toxicidad reproductiva realizados en roedores de ambos sexos no se observó alteración en el perfil de las crías, el número de éstas o el índice de fertilización; tampoco se identificaron alteraciones compatibles con malformaciones.


13. Dosis y vía de administración

Adultos

Helleva® debe ser administrada por vía oral a hombres adultos a la dosis de 80 mg (1 tableta), ingerida aproximadamente una hora antes de la relación sexual. El tiempo de acción se prolonga hasta por 6 horas. El intervalo mínimo para uso de una nueva dosis de Helleva® es de 24 horas.

Helleva® puede ser tomado en ayuno o con alimentos.

Helleva® se presenta como tableta ranurada, lo que permite ser administrada a dosis de 40 mg en caso de que el médico indique una dosis menor (ver INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO).

Helleva® debe administrarse bajo supervisión de un profesional de la salud con experiencia en el tratamiento de pacientes con disfunción eréctil.


14. Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Estudios realizados con voluntarios sanos, utilizando dosis única de hasta 160 mg, mostraron buena tolerancia, con reacciones adversas semejantes a las documentadas para la dosis de 80 mg. En caso de sobredosis de Helleva® no se espera que la diálisis pueda acelerar la depuración del lodenafilo en función de las características farmacocinéticas de esta familia de medicamentos.

En caso necesario se deben de establecer las medidas generales de soporte adecuadas.


15. Presentaciones

Caja con 1, 2, 4 ó 20 tabletas con 80 mg de carbonato de lodenafilo.


16. Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Protéjase de la luz y humedad.


17. Leyendas de protección

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo farmacovigilancia@cofepris.gob.mx farmacovigilancia@probiomed.com.mx


18. Nombre y domicilio del laboratorio

Hecho en Brasil por:

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, Km 14
Itapira– Sao Paulo–Brasil.

Acondicionado y distribuido en México por:

PROBIOMED, S. A. de C. V.
San Esteban No. 88,
Col. Santo Tomás, Deleg. Azcapotzalco,
C.P. 02020,, México, D.F.


19. Número de registro del medicamento ante la secretaría

Registro Sanitario No. 114M2014 SSAIV
®Marca Registrada