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Área terapéutica:
Infectología

TACEX- IM®

1. Denominación distintiva

TACEX-IM®


2. Denominación genérica

Ceftriaxona


3. Forma farmacéutica y formulación

Solución

Consideración de uso: Inyectable

El frasco ámpula con polvo contiene:

Ceftriaxona sódica equivalente a ……………………. 500 mg y 1 g

de Ceftriaxona

La ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocaína al 1% ………………………. 2 mL y 3.5 mL


4. Indicaciones terapéuticas

TACEX-IM®, es una cefalosporina de tercera generación de acción prolongada, que actúa sobre un espectro muy amplio de microorganismos aerobios (grampositivos y gramnegativos) y anaerobios. TACEX-IM® está indicado como tratamiento en los siguientes casos:

 

  • infecciones del tracto respiratorio como neumonía e infecciones de oído y garganta,
  • infecciones genito-urinarias y renales,
  • infecciones gastrointestinales, peritonitis y de vías biliares,
  • infecciones en heridas,
  • infecciones de piel y tejidos blandos,profilaxis preoperatoria,
  • sepsis,
  • meningitis,
  • infecciones en pacientes con algún tipo de inmunodepresión,
  • infecciones óseas o articulares,
  • Enfermedad de Lyme.

5. Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética

 

Absorción:

 

Después de una dosis única de 1 g por vía intramuscular (IM), la concentración plasmática máxima de aproximadamente 81 mg/l, se alcanza entre 2 y 3 horas posteriores a su administración. El área bajo la curva de la concentración plasma-tiempo, tras la administración IM, es equivalente a la administración de una dosis similar por vía intravenosa, lo que indica que la biodisponibilidad de la ceftriaxona administrada IM es del 100%.

 

Distribución:

 

El volumen de distribución de ceftriaxona es entre 7 y 12 L. En tejidos y líquidos corporales, la ceftriaxona ha demostrado una excelente penetración tras la aplicación de una dosis entre 1 y 2 g. Posterior a la administración IM, se pudo detectar por más de 24 horas, en órganos y líquidos corporales como tejido hepático, tracto respiratorio superior, oído y mucosa naso-faríngea, vías aéreas bajas, tejido renal y prostático, corazón, hueso y líquido cerebroespinal (LCR), pleural y sinovial, niveles superiores a la Concentración Inhibitoria Mínima efectiva (CIM) para combatir la mayoría de los patógenos responsables de infecciones. Los niveles séricos seprolongaron por más de 24 horas.

 

La ceftriaxona cruza las meninges inflamadas de recién nacidos, lactantes y niños. Las concentraciones de ceftriaxona que se alcanzan en el LCR después de una dosis IV de 50 a 100 mg/kg (en recién nacidos y lactantes respectivamente), son superiores a 1,4 mg/l, aún después de 24 horas de la administración.

 

La concentración máxima en LCR se alcanza a las 4 horas, obteniéndose un valor medio de 18 mg/l. En la meningitis bacteriana, la tasa media de difusión en LCR, es del 17% con respecto a la concentración plasmática en niños con meningitis aséptica.

 

En los pacientes adultos con meningitis, la dosis de 50 mg/kg, permite alcanzar en LCR entre 2 y 24 horas, concentraciones varias veces superiores a la CIM, suficiente para combatir a la mayoría de los gérmenes causantes de meningitis. La ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria y se excreta en bajas concentraciones en la leche materna.

 

La ceftriaxona se une a las proteínas plasmáticas de forma reversible y esta unión disminuye conforme se incrementa la concentración, así una unión del 95% a concentraciones plasmáticas <100 mg/mL, llega al 85% de la concentración de 300 mg/mL. Debido al menor contenido de albúmina en el líquido intersticial la proporción de ceftriaxona libre en este, es mayor que en el plasma.

 

La ceftriaxona no se metaboliza sistémicamente, solo se hace mediante la flora intestinal que se encarga de transformarla en metabolitos inactivos.

 

Entre el 50 a 60% de la ceftriaxona es eliminada en forma inalterada en la orina, en tanto que entre el 40 a 50% es excretada por la bilis, también en forma inalterada. Siendo en los adultos, la vida media de eliminación de aproximadamente 8 horas.

 

En situaciones clínicas especiales, en niños menores de8 días de edad y en ancianos mayores de 75 años, el promedio de la vida media de eliminación, es por lo general entre dos y tres veces mayor que la de los adultos jóvenes.

 

En pacientes con función renal o hepática alterada, la farmacocinética de ceftriaxona se modifica en forma mínima y la vida media de eliminación se incrementa discretamente; sólo si la función renal está alterada, se incrementa la eliminación de ceftriaxona por bilis y sila alteración es solamente de la función hepática, entonces se incrementa la eliminación por vía renal. La farmacocinética de la ceftriaxona es no lineal y todos los parámetros farmacocinéticos básicos, exceptuando su vida media de eliminación, son dosis-dependientes con base en la concentración total del fármaco.

 

Farmacodinamia

La ceftriaxona es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas, posee un amplio espectro y una acción prolongada. Su efecto bactericida lo ejerce inhibiendo la síntesis de la pared celular de las bacterias al unirse específicamente a las proteínas bacterianas llamadas ligandos de la penicilina (PBPs), que son las responsables de la síntesis de la pared bacteriana y como consecuencia de esa unión, provocar la lisis de la pared celular bacteriana de una amplia gama de gérmenes grampositivos, gramnegativos y anaerobios. Es altamente estable a la mayoría de las betalactamasas, tanto penicilinasa como cefalosporinasas, de las bacterias grampositivas y gramnegativas. Las cepas de estafilococos que son resistentes a la meticilina sontambién resistentes a cefalosporinas como la ceftriaxona. Otros microorganismos como Proteus, Pseudomonas o Klebsiella han desarrollado cepas que pueden ser resistentes a ceftriaxona debido a la producción debetalactamasas de amplio espectro que son codificadas cromosómicamente o mediadas por plásmidos. El Clostridium difficile es resistente a la ceftriaxona.


6. Contraindicaciones

TACEX-IM®, está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco. En los casos que se sepan hipersensibles a la penicilina, se debe considerar la posibilidad de reacción alérgica cruzada debido a que sus estructuras químicas son muy parecidas.


7. Precauciones generales

Es importante valorar el riesgo/beneficio del tratamiento con ceftriaxona en pacientes con enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerativa, enteritis regional o relacionada con antimicrobianos), ya que las cefalosporinas pueden provocar colitis pseudomembranosa.

 

Para evitar dolor durante la aplicación IM, se debe usar siempre el diluyente que contiene lidocaína incluido en la caja del producto.

 

Es importante considerar en pacientes pediátricos infectados, en particular neonatos y prematuros hiperbilirrubinémicos, que las cefalosporinas pueden desplazar la bilirrubina unida a albúmina sérica.


8. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Categoría de Riesgo B. Se han realizado estudios en reproducción animal en ratones y ratas con dosis de hasta 20 veces la dosis humana usual y no existe evidencia de efectos de embriotoxicidad, fetotoxicidad o teratogenia. En primates con dosis hasta de 3 veces la utilizada en humanos, no se ha demostrado ningún efecto de este tipo. Aunque no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas, se recomienda el uso cuidadoso del medicamento durante éste periodo ya que la Ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria. TACEX-IM® debe usarse con cautela durante la lactancia, ya que una pequeña cantidad se excreta en la leche materna.

En ratas en el segmento I (fertilidad y reproducción) y en el segmento III (perinatal y postnatal) de los estudios con Ceftriaxona administrada por vía intravenosa, no se presentaron efectos adversos en varios parámetros reproductivos durante el embarazo y la lactancia, incluyendo crecimiento postnatal, comportamiento funcional y habilidad reproductiva, con dosis de 586 mg/kg/día o menos.

No se administre durante el primer trimestre del embarazo.


9. Reacciones secundarias y adversas

Dolor o induración en el sitio de la aplicación. Con menor frecuencia se puede presentar diarrea, vómito, náuseas, cefalea, vértigo, alteraciones hematológicas, hipoprotrombinemia, pseudolitiasis, colitis pseudomembranosa y candidiasis oral y vaginal. También se han reportado en raras ocasiones reacciones anafilácticas o anafilactoides.


10. Interacciones medicamentosas y de otro género

La combinación con aminoglucósidos revela un efecto sinérgico que puede ser eficaz para el tratamiento de infecciones graves que pongan en peligro la vida del paciente. La ceftriaxona asociada a medicamentos potencialmente nefrotóxicos como la vancomicina, polimixina o diuréticos tiazídicos, pudieran incrementar elriesgo de nefrotoxicidad.

Cuando TACEX-IM® se emplee conjuntamente con otros antibióticos, deben administrarse por separado y no mezclarlos.


11. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Rara vez se han presentado alteraciones en el tiempo de protrombina, así como aumento de la creatinina sérica, leucocitosis, linfocitosis, monocitosis y basofilia.

Pueden aparecer falsos positivos en determinaciones no enzimáticas de glucosa en orina.


12. Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No se han realizado estudios de carcinogénesis con ceftriaxona considerando la duración máxima del tratamiento.

En estudios de toxicología genética incluyendo el de Ames, de aberraciones cromosómicas y micronúcleos, la ceftriaxona no ha mostrado potencial de actividad mutagénica.


13. Dosis y vía de administración

 

DOSIS RECOMENDADAS:

Recién nacidos a dos semanas: de 20 a 50 mg/kg/día.

 

Niños de dos semanas a 12 años: de 20 a 80 mg/kg/día.

 

Meningitis en niños: Se recomienda una dosis inicial de 100 mg/kg/día.

 

Mayores de 12 años y adultos: de 1 a 2 g (4 g máximo) por día.

 

Gonorrea: Dosis única de 500 mg, el tratamiento deberá prolongarse 72 horas después de ausencia de fiebre como mínimo.

 

Como profiláctico en cirugía: Aplicar 1 ó 2 g, 30 a 90 minutos previos al inicio de la intervención quirúrgica.

 

Ajuste de dosis en Insuficiencia Renal:

 

La dosis máxima en pacientes con depuración de creatinina > 10 mL/min es de 4 g.

 

La dosis máxima en pacientes con depuración de creatinina <10 mL/min es de 2 g, siempre y cuando exista o se sospeche insuficiencia hepática agregada.

 

Vía de administración: Parenteral (Intramuscular).

 

FORMA DE ADMINISTRARSE:

Reconstituir el polvo, 500 mg ó 1 g con el diluyente con lidocaína al 1% en 2 mL ó 3.5 mL respectivamente.

 

Preferentemente no aplicar más de 2 g diarios en un solo glúteo. No aplicar esta presentación por vía intravenosa.

 

No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

 

No se administre si el cierre ha sido violado.

 

Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante.

 


14. Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Las dosis muy altas pueden llegar a causar convulsiones, es recomendable hemodiálisis o diálisis peritoneal para disminuir la concentración plasmática.


15. Presentaciones

Caja de cartón con 1 ó 3 frascos ámpula con 500 mg de ceftriaxona y 1 ó 3 ampolletas con 2 mL de diluyente con lidocaína al 1%, con 1 ó 3 jeringas estériles de plástico de 5 mL, 1 ó 3 agujas y 1 ó 3 almohadillas con alcohol isopropílico al 70%.

Caja de cartón con 1 ó 3 frascos ámpula con 1 g de ceftriaxona y 1 ó 3 ampolleta con 3.5 mL de diluyente con lidocaína al 1%, con 1 ó 3 jeringas estériles de plástico de 5 mL, 1 ó 3 agujas y 1 ó 3 almohadillas con alcohol isopropílico al 70%.

Todas las presentaciones con instructivo anexo.


16. Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese a no más de 30ºC.


17. Leyendas de protección

 

ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

 

No se deje al alcance de los niños.

 

Su venta requiere receta médica.

 

Literatura exclusiva para médicos.

 

No se administre durante el primer trimestre del embarazo.

 

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo:  farmacovigilancia@cofepris.gob.mx farmacovigilancia@probiomed.com.mx


18. Nombre y domicilio del laboratorio

 

Hecho en México por:

 

Proquigama S.A. de C.V.

Municipio Libre No. 73, Col. Portales, C.P. 03300

Deleg. Benito Juárez,

C.P. 03300, México D.F.

Para:

PROBIOMED S.A. de C.V.

Maíz No. 20, Col. Granjas Esmeralda,

Deleg. Iztapalapa,

C.P. 09810, México, D.F.


19. Número de registro del medicamento ante la secretaría

Registro Sanitario No. 486M2003 SSAIV

®Marca Registrada